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支气管哮喘（简称哮喘）是由多种细胞参与的慢性气道炎症性疾病，为一种异质性疾病。临床上表现为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等症状，常在夜间和/或清晨发作、加剧，同时伴有可变的气流受限。支气管扩张剂是治疗哮喘的常用药物，如β2受体激动剂、抗胆碱药物、茶碱类药物。那么，当哮喘伴有这些疾病时，支气管扩张剂（β2受体激动剂、抗胆碱药物、茶碱类药物）选用需注意些什么呢？这篇文章带您了解下。

作者：高丽丽

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常用的支气管扩张剂支气管舒张剂是一类能松弛支气管平滑肌、舒张支气管、减轻气道阻力并缓解气流受限的药物，如β2受体激动剂、抗胆碱药物、茶碱类药物，临床可用于哮喘等疾病。1.β2受体激动剂如短效药物（沙丁胺醇、特布他林）、长效药物（福莫特罗、沙美特罗等），通过选择性激活气道平滑肌细胞表面的β2受体而松弛气道平滑肌，并通过肥大细胞膜保护作用而抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺和白三烯等炎症递质释放，降低微血管通透性，减轻气道黏膜充血水肿、缓解气道痉挛，因而有舒张支气管和协同抗炎的作用。其支气管舒张效应远强于氨茶碱。2.抗胆碱药物如短效药物（异丙托溴铵）、长效药物（噻托溴铵），通过阻断M受体，而松弛气道平滑肌、舒张支气管、改善肺功能，且可抑制气道腺体的黏液分泌和减轻气道高反应性。其支气管舒张作用弱于β2受体激动剂，起效较慢，但持续时间较长，且对中央气道的作用强于对周围气道的作用。3.茶碱类药物如茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等，是甲基黄嘌呤衍生物，其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。其扩张支气管的作用较β2受体激动剂弱，且平喘效应远不如短效β2受体激动剂。支气管扩张剂在哮喘伴有明显心动过速者中的可选药物1.β2受体激动剂的心脏不良反应表现为心悸，可伴头痛、头晕和恶心，多在大剂量时发生。与药物直接激动心脏β2受体、舒张外周血管反射性兴奋心脏，及大剂量时激动心脏β1受体有关。其可增加缺血性心脏病和心力衰竭的危险性及死亡风险，用于合并心血管病者时需谨慎。若需使用β2受体激动剂，心率过快或合并心血管疾病如冠心病等者首选特布他林，其对β2受体的选择性强于沙丁胺醇，对心率影响较小，兴奋心脏的作用较沙丁胺醇少7-10倍，使得心血管不良事件风险更低，且可迅速缓解支气管痉挛。心悸者应停用短效β2受体激动剂进行观察，待症状消失后可继续使用，症状持续或加重时可加用选择性β1受体阻滞剂。此外，抗胆碱药物与β2受体激动剂联用，可减少β2受体激动剂过量使用所致的震颤、心悸等不良反应。2.抗胆碱药物对心血管系统无明显影响，适于哮喘，尤适于因使用β受体激动剂产生肌震颤、心动过速而不耐受者。3.茶碱类药物剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。若需使用茶碱类药物，二羟丙茶碱的心脏兴奋作用较弱，在哮喘伴有明显心动过速时宜选用。其为中性物，氨茶碱不能配伍的某些药物，二羟丙茶碱可能可以配伍。二羟丙茶碱不通过P代谢，大部分以原型经肾脏排泄，相互作用较少。支气管扩张剂在哮喘伴有其他疾病者中的慎用药物1.伴有糖尿病者β2受体激动剂可引起血乳糖和丙酮酸升高，并出现酮体，与激动β2受体增加肌糖原分解有关。糖尿病者慎用。2.伴有代谢异常者β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘者，可能是胰岛素分泌增多，致血钾进入骨骼肌所致，多在过量使用或合用糖皮质激素时发生，需监测血清钾浓度，必要时可补充钾盐。有心脏病、高血压者使用时需注意。与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、黄嘌呤衍生物合用，可能会增加低钾血症的发生。3.伴有甲亢者骨骼肌震颤是β2受体激动剂最常见的不良反应。用药早期出现四肢和面颈部骨骼肌震颤，轻者感到不适，重者影响生活，继续用药可减轻或消失。口服给药发生率约为30%，气雾剂吸入时少见。与激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，使其收缩加快，影响快慢收缩纤维间的协调所致。甲亢者慎用。4.伴有前列腺增大或增生者抗胆碱药物非选择性抑制分泌腺体的M受体，降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，可引起排尿困难及尿潴留等，伴前列腺增大或增生者慎用。

参考文献：

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